關于甲睪酮的藥理作用介紹
雄激素對男性從胚胎早期及不同的生長期,都起著重要的生理作用。在男性胎兒的性分化中,雄激素起關鍵的作用。在青春期,雄激素使陰莖增長,促進胡須、陰毛和腋毛的生長,精子的生成和成熟也需要雄激素,雄激素促使皮脂腺增生和分泌,喉結生長,致聲音變得低沉,增加骨骼肌生長。甲睪酮對骨骼也有促進生長的作用。骨骼的生長是由生長激素介導的,甲睪酮增加內生生長素的分泌,同時也增加身高生長率。雄激素也刺激骨骺的成熟和閉合,從而最后限制了青春期身高的生長。在成年男性,大劑量的睪酮或其衍生物,抑制促性腺激素的分泌,結果使睪丸的間質組織和曲精小管萎縮。女性在青春發育期,由卵巢和腎上腺產生的雄激素使陰毛和腋毛生長,在正常女性,作用弱的雄激素,雄烯二酮和表雄酮的產生率高于甲睪酮。 雄激素對女性不僅可以引起面部和體毛的生長,也可引起喉音低沉、陰蒂增大、額部禿頂和顯著的男性化。在男性和女性,雄激素對垂體促性腺激素的分泌均有負反饋作用。藥理劑量的雄激素能抑制垂體促......閱讀全文
甲睪酮的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中約含0.6mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液2ml,置100ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。系統適用性溶液取甲睪酮與睪酮適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中各約含0.1mg的溶液。色譜條件用十八烷
甲睪酮的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品約10mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取甲睪酮對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取供試品溶
甲睪酮的類別貯藏方法
類別雄激素藥。貯藏遮光,密封保存。制劑甲睪酮片
甲睪酮的鑒別方法
(1)取本品5mg,加硫酸-乙醇(2:1)1ml使溶解,即顯黃色并帶有黃綠色熒光(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集120圖)一致。
甲睪酮的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味;微有引濕性。本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醚中略溶,在植物油中微溶,在水中不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為163~167℃。比旋度取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1m中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為十79°至
關于甲睪酮的含量測定介紹
一、甲睪酮的含量測定 照高效液相色譜法(通則0512)測定。 1、供試品溶液:取甲睪酮約10mg,精密稱定,置100mL量瓶中,加甲醇溶解并稀釋至刻度,搖勻。 2、對照品溶液:取甲睪酮對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。 3、系統適用性溶液、色譜
甲睪酮片的鑒別方法
含量均勻度取本品1片,置50m1量瓶中,加甲醇適量,超聲使甲睪酮溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,作為供試品溶液,照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(通則0941)溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定溶出條件以乙醇溶液(5→100)500m1為溶出介質,轉速
甲睪酮片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于甲睪酮10mg),置100ml量瓶中,加甲醇適量,超使甲睪酮溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見甲睪酮含量測定項下。
甲睪酮片的鑒別方法
取本品細粉適量(約相當于甲睪酮10mg),加乙醇或三氯甲烷10m,攪拌使甲睪酮溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干,殘渣照甲睪酮項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果。
甲睪酮片的基本性狀
本品為白色片。
關于甲睪酮的藥典信息介紹
一、甲睪酮的基本信息 本品為17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮,按干燥品計算,含C20H28O2應為97.0%~103.0%。 二、甲睪酮的性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭,無味,微有引濕性。 本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醚中略溶,在植物油中微溶,在水中不溶
關于甲睪酮的用法用量介紹
甲睪酮的成人常用量: ①男性性腺功能低下者激素替代治療:舌下含服,一次5mg,一日2次。 ②絕經婦女晚期乳腺癌姑息性治療:舌下含服,一次25mg,一日1~4次。如果對治療有反應,2~4周后,用量可減至一日2次,每次25mg,舌下含服。小兒常用量青春發育延緩的男性患兒:一日5~10mg,舌下含
甲睪酮片的類別和貯藏方法
類別同甲睪酮。規格5mg貯藏遮光,密封保存。
關于甲睪酮的物質檢查介紹
1、有關物質 照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液:取甲睪酮適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1mL中約含0.6mg的溶液。 對照溶液:精密量取供試品溶液2mL,置100mL量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。 系統適用性溶液:取甲睪酮與睪酮適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1mL中各約含
關于甲睪酮的藥理作用介紹
雄激素對男性從胚胎早期及不同的生長期,都起著重要的生理作用。在男性胎兒的性分化中,雄激素起關鍵的作用。在青春期,雄激素使陰莖增長,促進胡須、陰毛和腋毛的生長,精子的生成和成熟也需要雄激素,雄激素促使皮脂腺增生和分泌,喉結生長,致聲音變得低沉,增加骨骼肌生長。甲睪酮對骨骼也有促進生長的作用。骨骼的
關于甲睪酮的適應癥介紹
一、甲睪酮的適應癥 1、先天缺失或后天缺損的無睪癥及睪丸功能不全的類無睪癥者應用甲睪酮代替代治療。 2、月經過多:甲睪酮可增強子宮肌肉及子宮血管張力,改善盆腔充血,減少出血量。 3、子宮內膜異位:可能是間接地通過其抗雌激素作用或直接影響子宮內膜細胞的局部代謝,促使異位內膜軟化和退化。 4
使用甲睪酮的注意事項介紹
1、肝腎功能不全患者。 2、老年男性患者在使用甲睪酮時,有發生前列腺增生及前列腺癌的高度危險。 3、乳腺癌患者服用甲睪酮時,由于刺激骨質溶解,可引起血鈣過高,一旦發生需停藥。 4、女性用藥需監測其可能出現的男性化征象,一旦發生需立即停藥。另外,使用甲睪酮期間應定期檢查肝功能等,如有異常則需
關于甲睪酮的基本信息介紹
甲睪酮,是一種有機化合物,化學式為C20H30O2,為天然雄激素睪酮的17-α位甲基衍生物,口服可吸收,舌下含服效果更好。具有雄激素和蛋白同化作用,促進蛋白合成及骨質形成,刺激骨髓造血功能,還有抗雌激素作用,抑制卵巢功能及子宮內膜生長。是性激素替代療法常用藥物,具有明顯療效,但作用時間短,每天要
關于甲睪酮的藥物相互作用
與腎上腺皮質激素,尤其是鹽皮質激素合用時,可增加水腫的危險性。合并用促腎上腺皮質激素或糖皮質激素,可加速痤瘡的產生。因雄激素和蛋白同化類固醇可降低凝血因子前體的濃度(由于凝血因子前體的合成和分解改變),以及增加了抗凝物質與受體的親和力,故可使抗凝活性增強。在與雙香豆素類或茚滿二酮衍生物合用時要減
使用甲睪酮的不良反應介紹
甲睪酮化學結構式中有17a-烷基的雄激素,長期大劑量應用易致膽汁郁積性肝炎,出現黃疸。舌下給藥可致口腔炎,表現為疼痛、流涎等癥狀。可引起女性男化,浮腫,肝損害,頭暈,痤瘡。長期使用可致黃膽和肝功障礙。有過敏反應者應停藥。有過敏反應者應停藥,肝病,腎炎,前列腺癌及孕婦忌用。
甲睪酮的性狀和鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,無味;微有引濕性。本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醚中略溶,在植物油中微溶,在水中不溶。熔點本品的熔點(通則0612)為163~167℃。比旋度取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1m中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為十79
甲睪酮的檢查和鑒別方法
鑒別(1)取本品5mg,加硫酸-乙醇(2:1)1ml使溶解,即顯黃色并帶有黃綠色熒光(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集120圖)一致。檢查有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液
關于甲睪酮的化合物簡介
一、甲睪酮的基本信息 化學式:C20H28O2 分子量:302.451 CAS號:58-18-4 EINECS號:200-366-3 二、甲睪酮的理化性質 密度:1.1g/cm3 熔點:162-168°C 沸點:434.4oC 閃點:185.3oC 折射率:1.556 外觀
甲睪酮片的檢查和鑒別方法
鑒別取本品細粉適量(約相當于甲睪酮10mg),加乙醇或三氯甲烷10m,攪拌使甲睪酮溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干,殘渣照甲睪酮項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果。檢查含量均勻度取本品1片,置50m1量瓶中,加甲醇適量,超聲使甲睪酮溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,作為供試品
甲睪酮片的性狀和鑒別方法
性狀本品為白色片。鑒別取本品細粉適量(約相當于甲睪酮10mg),加乙醇或三氯甲烷10m,攪拌使甲睪酮溶解,濾過,濾液置水浴上蒸干,殘渣照甲睪酮項下的鑒別(1)、(3)項試驗,顯相同的結果。
關于甲睪酮片的基本信息介紹
一、甲睪酮片的成份: 主要成份:甲睪酮 。 化學名稱為:17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮 分子式:C20H30O2 分子量:302.46 二、性狀:本品為白色片。 三、甲睪酮片的適應癥:(1)原發性或繼發性男性性功能低減。(2)絕經期后女性晚期乳腺癌的姑息性治療。 四
簡述甲睪酮片的藥代動力學
一、甲睪酮片的藥代動力學: 甲睪酮片經胃腸道和口腔粘膜吸收,口服10mg后1~2小時血藥濃度達高峰,t1/2 約為2.5~3.5小時,在體內代謝較睪酮慢。舌下含用的療效比口服高2倍。由于口服經肝臟代謝失活,故以舌下含服為宜,劑量可減半。其代謝產物(多數為結合型)和約給藥劑量的5%~10%以原形
關于甲睪酮的藥代動力學介紹
甲睪酮口服易吸收,但在到達全身循環前,即在肝臟內大部分代謝破壞,代謝物與葡糖醛酸或硫酸結合由尿中排出,所以口服實際無效。甲睪酮在肝內破壞緩慢,胃腸道及口腔粘膜吸收較完全,口服或舌下給藥有效,t1/2為2.5~3.5小時,舌下含片1小時血藥濃度達峰值,口服片2小時達峰值。丙酸睪丸素油注射液吸收緩慢
關于甲睪酮片的藥物藥理作用介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用。 2、兒童用藥:兒童長期應用,可嚴重影響生長發育。 3、藥物相互作用:與巴比妥類藥合用,可增加其肝內代謝,使作用減弱。甲睪酮片可減少甲狀腺結合秋蛋白,使甲狀腺激素作用增強。 4、甲睪酮片的藥理毒理:甲睪酮為人工合成的雄激素。甲睪酮片能促進男性器官及副性征
關于甲睪酮的分子結構和計算化學數據介紹
一、甲睪酮的分子結構數據 摩爾折射率:87.77 摩爾體積(cm3/mol):272.9 等張比容(90.2K):702.0 表面張力(dyne/cm):43.7 極化率(10 -24cm 3):34.79 [2] 二、甲睪酮的計算化學數據 計疏水參數計算參考值(XlogP):3.