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  • 簡述甲苯磺酸索拉非尼片的藥理作用

    索拉非尼時多種激酶抑制劑 體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡氨酸激酶,這些激酶作用于腫瘤細胞信號通路、血管生成和凋亡。體內試驗顯示,在多種人腫瘤抑制裸鼠模型中,如人肝細胞腫瘤、腎細胞腫瘤中,可抑制腫瘤生長和血管生成。......閱讀全文

    簡述甲苯磺酸索拉非尼片的藥理作用

      索拉非尼時多種激酶抑制劑  體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT

    關于甲苯磺酸索拉非尼片的簡介

      甲苯磺酸索拉非尼片,適應癥為  1.治療不能手術的晚期腎細胞癌。  2.治療無法手術或遠處轉移的肝細胞癌。  目前缺乏在晚期肝細胞患者中索拉非尼與介入治療如肝動脈栓塞化療(TACE)比較的隨機對照臨床研究數據,因此尚不能明確本品相對介入治療的優劣,也不明確對既往接受過介入治療后的患者使用索拉非尼

    簡述甲苯磺酸索拉非尼片的藥物相互作用

      UTG1A1途徑:建議索拉非尼和通過UTG1A1代謝/清除的藥物(如伊立替康)聯合應用時,需謹慎(見【藥物相互作用】)。  多西他賽:既往研究結果顯示,多西他賽(75mg/m2或100mg/m2)與索拉非尼(0.2g或0.4g每日兩次給藥)聯合應用時(索拉非尼在多西他賽用藥時停用三天),可導致多

    關于甲苯磺酸索拉非尼的簡介

      甲苯磺酸索拉非尼是一種新型多靶點抗腫瘤藥物,由德國拜耳制藥公司研制成功,可同時作用于腫瘤細胞和腫瘤血管。它具有雙重的抗腫瘤作用:既可通過阻斷由RAF/MEK/ERK介導的細胞信號傳導通路而直接抑制腫瘤細胞的增殖,還可通過抑制VEGFR和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,

    關于甲苯磺酸索拉非尼片的毒理研究介紹

      通過小鼠、大鼠、犬和兔評價了索拉非尼的臨床前安全性。  重復劑量毒性試驗顯示不同器官輕度至中度的改變(退化和再生)。  幼年和發育期犬多次給藥后可觀察到對骨和牙齒的影響,包括索拉非尼劑量達600mg/m2體表面積時(相當于臨床推薦劑量500mg/m2體表面積時的1.2倍)股骨骺板不規則增厚,此生

    關于甲苯磺酸索拉非尼片的用法用量介紹

      1、成份 :  化學名稱:4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽  分子式:C21H16CIF3N4O3·C7H8O3S  分子量:637.0  2、性狀:本品為紅色圓形片。  3、規格 :0.2g  4、用法用量:推薦劑量:推薦服

    關于甲苯磺酸索拉非尼片的注意事項介紹

      本品必須在有使用經驗的醫生指導下服用。  目前缺乏在晚期肝細胞癌患者中索拉非尼與介入治療如TACE比較的隨機對照臨床研究數據,因此尚不能明確本品相對介入治療的優勢,也不能明確對既往接受過介入治療后患者使用索拉非尼是否有益(見【臨床試驗】項)。建議醫生根據患者具體情況綜合考慮,選擇適宜的治療手段。

    概述甲苯磺酸索拉非尼片的藥物相互作用

      CYP3A4誘導劑:尚無CYP3A4誘導劑影響索拉非尼藥物代謝的臨床資料。CYP3A4誘導劑(如利福平、貫葉連翹(或貫葉金絲桃,俗稱圣約翰草)、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松)可能加快索拉非尼的代謝,因此降低索拉非尼的藥物濃度。  CYP3A4抑制劑:酮康唑是CYP3A4的強抑制劑,健康男

    概述甲苯磺酸索拉非尼片的藥代動力學

      與口服溶液相比,服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38% -49%。  索拉非尼的清楚半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。  給藥7天后,索拉非尼血藥濃度達到穩態,平均血藥濃度峰谷比小于2。  1、吸收分布  索拉非尼口服后約3小時達到最高血藥濃度

    甲苯磺酸索拉非尼片與其他抗腫瘤藥聯用的介紹

      臨床試驗中,索拉非尼和其他常規劑量的抗腫瘤藥物進行了聯合應用,包括吉西他濱,奧沙利鉑,紫杉醇,卡鉑,卡培他濱,阿霉素,伊立替康。索拉非尼不影響吉西他濱和奧沙利鉑的藥物代謝。紫杉醇(225mg/m2)及卡鉑(AUC=6)伴隨本品(每日兩次,每次≤400mg)使用時(在使用紫杉醇/卡鉑前后,停用本品

    簡述索拉非尼的藥理作用

      索拉非尼是多種激酶抑制劑  體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT

    孕婦及哺乳期婦女使用甲苯磺酸索拉非尼片的簡介

      1、妊娠  尚無妊娠期婦女服用索拉非尼的足夠臨床資料。動物實驗表明藥物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其代謝物可通過大鼠的胎盤屏障,推測索拉非尼可抑制胎兒的血管生成。育齡婦女在治療期間應注意避孕。如在孕期應用索拉非尼,應告知患者藥物對胎兒可能產生的危害,包括嚴重畸形(致畸性),發育障礙和胎兒死

    簡述索拉非尼片的用藥提示

      1、用藥提示  患者在服藥之前應仔細閱讀產品說明書及患者須知。應告知患者在服藥期間必須采取有效避孕措施,以及在停藥至少2周之后方可嘗試懷孕。告知患者最好空腹服藥。若患者忘記服藥,下一次服藥時也無需加大劑量。當患者在服藥期間出現手足部皮疹,應及時聯絡醫生進行相應處理。  2、藥物過量  尚無索拉非

    多吉美甲苯酸索拉非尼片的簡介

      多吉美甲苯酸索拉非尼片,一種藥物,紅色圓形片。  1、治療不能手術的晚期腎細胞癌。  2、治療無法手術或遠處轉移的原發肝細胞癌。  目前缺乏在晚期肝細胞癌患者中索拉非尼與介入治療如肝動脈栓塞化療(TACE)比較的隨機對照臨床研究數據,因此尚不能明確本品相對介入治療的優劣,也不能明確對既往接受過介

    關于索拉非尼片的簡介

      1、索拉非尼片為多激酶抑制劑,能夠抑制腫瘤細胞的生長。臨床用于治療不能手術的晚期腎細胞癌及遠處轉移的原發肝細胞癌。  通用名:索拉非尼片  英文通用名:Sorafenib tosylate  漢語拼音:Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian  化學名:4-{4-[3-(4

    使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的不良反應

      1、多吉美甲苯酸索拉非尼片的不良反應:  以下數據主要來自本品在晚期肝細胞癌和晚期腎細胞癌臨床試驗中獲得的安全性數據,包括歐美和亞洲國家的數據(見【臨床試驗】項下)。  因為臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的,在某個臨床試驗中觀察到的不良反應發生率不能與在其他臨床試驗中的發生率進行直接比較,也不

    關于多吉美甲苯酸索拉非尼片的藥理毒理介紹

      1、多吉美甲苯酸索拉非尼片的藥理作用:  索拉非尼是多種激酶抑制劑,在體外可抑制腫瘤細胞增殖。  索拉非尼抑制腫瘤細胞增殖,包括小鼠腎細胞癌、RENCA模型和無胸腺小鼠移植多種人腫瘤模型,并抑制腫瘤血管生成。  2、多吉美甲苯酸索拉非尼片的毒理研究:  通過小鼠、大鼠、犬和兔評價了索拉非尼的臨床

    使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的注意事項

      本品必須在有使用經驗的醫生指導下服用。  目前缺乏在晚期肝細胞癌患者中索拉非尼與介入治療如TACE比較的隨機對照臨床研究數據,因此尚不能明確本品相對介入治療的優勢,也不能明確對既往接受過介入治療后患者使用索拉非尼是否有益(見【臨床試驗】項)。建議醫生根據患者具體情況綜合考慮,選擇適宜治療手段。 

    簡述索拉非尼片的藥代動力學

      索拉非尼是一種多激酶抑制劑。臨床前研究顯示,索拉非尼能同時抑制多種存在于細胞內和細胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管內皮生長因子受體-2(VEGFR-2)、血管內皮生長因子受體-3(VEGFR-3)、血小板衍生生長因子受體-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可見,索拉非尼具有雙重抗腫

    簡述索拉非尼的藥動學

      與口服溶液相比,服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38% -49%。  索拉非尼的清除半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。  給藥7天后,索拉非尼血藥濃度達到穩態,平均血藥濃度峰谷比小于2。  1、吸收分布  索拉非尼口服后約3小時達到最高血藥濃度

    特殊人群使用多吉美甲苯酸索拉非尼片的介紹

      1、兒童患者  尚無兒童患者應用索拉非尼的安全性及有效性資料。  老年人(65歲以上), 性別和體重不需根據患者的年齡(65歲以上)、性別或體重調整劑量。  2、肝損害患者  輕度和中度肝損害患者(Child-Pugh A和B)無需調整劑量。尚未進行重度肝損害患者(Child-Pugh C)應用

    關于多吉美甲苯酸索拉非尼片的臨床實驗介紹

      1、腎細胞癌:  在以下4個臨床試驗中進行了索拉非尼治療晚期腎細胞癌的安全性及有效性研究:  試驗11213是一項III期、國際多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照研究,包括了903名至少接受過一次化療或免疫治療的不能手術或轉移性腎癌患者。主要研究終點是總生存期(OS)和無進展生存期(PFS),次要研

    多吉美甲苯酸索拉非尼片的藥代動力學

      與口服溶液相比,服用索拉非尼片劑平均相對生物利用度為38%-49%。  索拉非尼的清除半衰期約為25-48小時。與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。  給藥7天后,索拉非尼血藥濃度達到穩態,平均血藥濃度峰谷比小于2。  1、吸收分布  索拉非尼口服后約3小時達到最高血藥濃度。

    概述多吉美甲苯酸索拉非尼片的藥物相互作用

      1、CYP3A4誘導劑:利福平與索拉非尼持續聯合應用可導致索拉非尼的AUC平均減少37%。其他CYP3A4誘導劑如貫葉連翹(或貫葉金絲桃,俗稱圣約翰草)、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和地塞米松等可能加快索拉非尼的代謝,因而降低索拉非尼的藥物濃度。  2、CYP3A4抑制劑:酮康唑是CYP3A4的強

    二甲苯磺酸拉帕替尼片的性狀

      二甲苯磺酸拉帕替尼片(lapatinib)是一種口服的小分子表皮生長因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制劑。黃色片劑,水中溶解度為0.007 mg/mL,0.1N HCl鹽酸中溶解度為0.001 mg/mL at 25°C.

    簡述甲苯磺酸尼拉帕利膠囊的適應癥

      1、2019年12月27日,卵巢癌創新藥甲苯磺酸尼拉帕利膠囊在中國內地獲批上市,用于鉑敏感的復發性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌成人患者在含鉑化療達到完全緩解或部分緩解后的維持治療。 [9]  2、2020年3月,國家藥品監督管理局已經正式受理則樂(尼拉帕利)?的補充新藥申請,用于對一線含

    使用索拉非尼片的注意事項

      尚缺乏充分的中國人群臨床研究數據,因此須在有索拉非尼片使用經驗的醫生指導下使用。  1、皮膚毒性:手足皮膚反應和皮疹是服用索拉非尼片最常見的不良反應。皮疹和手足皮膚反應通常多為NCI CTC(國際腫瘤通用毒性標準)1到2級,且多于開始服用索拉非尼后的6周內出現。對皮膚毒性反應的處理包括局部用藥以

    簡述尼索地平片的藥理作用

      尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流,對血管平滑肌有高度選擇性作用,擴張周圍血管與冠狀血管,由于冠狀動脈擴張而改善 氧 供,減少后負荷而減少氧耗。治療劑量無心肌負性作用并不影響心臟產生激動和傳導,并有一定排 尿鈉 作用。長期治療并不產生耐受性。

    甲苯磺酸尼拉帕利膠囊的簡介

      甲苯磺酸尼拉帕利膠囊,英文名為Niraparib,商品名為則樂。2019年12月27日經國家藥品監督管理局批準上市。 [1]  2020年12月28日,國家醫保局、人社部公布《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2020年)》,尼拉帕利已被納入新版醫保目錄。 [2-3]  尼拉帕利是全

    二甲苯磺酸拉帕替尼片的含量測定

      每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate,相當于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基。

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