合肥研究院等研發出“一箭雙雕”新型B細胞淋巴瘤抑制劑
B細胞淋巴瘤是起源于B淋巴造血系統的惡性腫瘤，嚴重影響人類健康。中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組、劉靜課題組與哈佛大學醫學院教授Nathanael Gray課題組聯合研發出針對B細胞淋巴瘤的BTK／MNK激酶雙靶點抑制劑——QL-X-138，這種抑制劑可同時作用于引起B-細胞淋巴瘤的兩種激酶：BTK激酶和MNK激酶，起到“一箭雙雕”的作用效果。該成果以Discovery of a BTK/MNK dual inhibitor for lymphoma and leukemia為題，7月13日在線發表在自然旗下的國際學術期刊《白血病》（Leukemia doi:10.1038/ leu.2015. 180）上。 BTK激酶是TEC激酶家族中的一種非受體絡氨酸激酶，是BCR信號通路的關鍵調節因子。在多種B細胞淋巴瘤中BTK都有過度表達，是目前TEC激酶家族中唯一經過臨床驗證的有效的藥物開發的靶點。M......閱讀全文
PDE5抑制劑是什么藥物
PDE5抑制劑即5型磷酸二酯酶抑制劑。5型磷酸二酯酶抑制劑是一種抑制磷酸二酯酶活性的藥物。選擇性的磷酸二酯酶5抑制劑在男性勃起功能障礙等疾病中，具有廣泛應用。通過抑制降解cGMP的5型磷酸二酯酶活性而增高細胞內cGMP濃度，導致平滑肌松弛，使陰莖海綿體內動脈血流增加，產生勃起。特點1、相比短效PDE
新抑制劑有助研發抗腫瘤藥物
近日，中科院廣州生物醫藥與健康研究院的研究人員利用計算機輔助藥物設計原理和合理藥物設計的方法，成功設計合成了新型組蛋白去乙酰化酶I型選擇性抑制劑。這為進一步研究具有選擇性的組蛋白去乙酰化酶抑制劑提供了非常好的模型，對腫瘤表觀遺傳及個體化治療提供了有益的方向。相關研究成果日前在《美國化學會藥物化學
sglt2抑制劑類降糖藥物
藥渡ZL薈【ZL分析】第五個專題，我們將關注熱門靶點及其重點藥物的ZL分析。 剛剛過去的11月14日，是國際糖尿病日，根據國際糖尿病聯盟的統計，2015年全球約有4.15億患者，到2040年這一數字將達到6.41億人次。中國是成人糖尿病患者最高的國家，糖尿病患者高達1.1億。 降糖藥一直是藥
上海藥物所等靶向腫瘤代謝抑制劑研究獲進展
腫瘤細胞的糖代謝異常（又稱Warburg效應）是腫瘤細胞不同于正常細胞的重大特征之一，靶向腫瘤細胞糖代謝通路是新近備受關注的新興抗腫瘤策略。丙酮酸脫氫酶激酶（PDHK）是腫瘤細胞糖代謝的關鍵樞紐，調控葡萄糖代謝產物進入線粒體氧化磷酸化的唯一通道，是迄今研究最多的腫瘤糖代謝通路靶點。然而，因針對該
PCSK9抑制劑上市，他汀類藥物還有戲嗎？
近日，美國安進制藥公布了依伏庫單抗（Evolocumab）治療心臟疾病的關鍵III期臨床試驗數據，表明依伏庫單抗聯合他汀類藥物能夠顯著降低患者的冠狀動脈粥樣硬化癥。依伏庫單抗是PCSK9抑制劑，商品名Repatha。新型降膽固醇藥物PCSK9抑制劑在西方市場風聲水起，倍受追捧。國外業績如何還未見
Cell－Rep：有效治療白血病的潛在藥物——PARP抑制劑
新加坡國立大學（NUS）癌癥科學研究所科學家發現，一種最初設計用于殺滅DNA修復缺陷的癌細胞的藥物，可能被用于治療白血病和其他癌癥。 新的研究表明poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)抑制劑與標準化療藥物一起，可以更有效地防治白血病。在研究中，研究人員發現RUN
新型代謝抑制劑藥物－延長惡性兒童腦瘤患者的生存時間
近日，發表在國際雜志Translational Oncology和Clinical Cancer Research上的研究報告中，來自約翰霍普金斯基墨爾癌癥中心（Johns Hopkins Kimmel Cancer Center）的科學家們通過研究發現，60多年前，從土壤細菌中首次分離的名為D
代謝抑制劑藥物有望延長惡性兒童腦瘤患者的生存時間
近日，發表在國際雜志Translational Oncology和Clinical Cancer Research上的研究報告中，來自約翰霍普金斯基墨爾癌癥中心（Johns Hopkins Kimmel Cancer Center）的科學家們通過研究發現，60多年前，從土壤細菌中首次分離的名為D
新型TRK激酶抑制劑－或成為廣譜抗癌靶點藥物
9月28日，記者從中科院合肥研究院獲悉，該院健康所劉青松研究員、劉靜研究員領導的藥學團隊研發出新型TRK激酶小分子抑制劑IHMT-TRK-284。研究成果日前在線發表于國際藥物化學期刊《歐洲藥物化學雜志》上。 原肌球蛋白受體激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三個亞型，分別由
血管緊張素轉化酶抑制劑的藥物相互作用
ACEI和利尿藥、其他抗高血壓藥或包括可降低血壓的乙醇等試劑合用時， 可能出現過度性低血壓。ACEI與保鉀利藥、鉀補充劑（包括含鉀的鹽替代品） 或其他可導致高鉀血癥的藥（如環孢素或吲哚美辛） 合用時，可能會有增加血鉀的額外作用，所能應監測血清鉀濃度。心衰患者使用ACEI前一般應停止使用保鉀利尿藥
2024年，免疫檢查點抑制劑仍將“主導”腫瘤免疫藥物市場
細胞免疫治療，包括樹突狀細胞（DC）治療和嵌合抗原受體T細胞（CAR-T）治療，在未來的幾年中多種方法聯合治療有希望取得良好的臨床治療效果，但是短期內，這些新的治療手段不太可能對腫瘤免疫藥物市場造成較大的沖擊。 CAR-T細胞治療因其具有治愈腫瘤的潛力而被寄予厚望。據GlobalData公司最
好消息！首個Xa因子抑制劑解毒藥物獲得FDA批準
近日，Portola公司宣布，美國食品和藥品管理局（FDA）已經批準Andexxa?用于發生致命性或無控制的出血后的抗凝逆轉。Andexxa?是首個也是目前唯一的凝血因子Xa抑制劑（利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班）的解毒劑。圖片來源于網絡 據估計，大約有400萬人在服用Xa因子抑制劑。根據新聞稿
上海藥物所揭示腫瘤代謝抑制劑個性化治療策略
近10年來，靶向腫瘤代謝異常成為抗腫瘤新藥研發領域備受關注的研究方向之一。當前，針對十余個代謝酶靶點的數十個小分子抑制劑正處在臨床前和臨床研究中。其中，靶向異檸檬酸脫氫酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突變的抑制劑已經分別于2017年和2019年被美國FDA批準用于攜
上海藥物所PARP抑制劑研究開發取得階段性進展
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase，PARP]抑制劑是個性化抗腫瘤藥物的典型代表之一。2016年，中國科學院上海藥物研究所自主研究開發的兩種結構不同、各具特色的PARP抑制劑（希明哌瑞和鹽酸美呋哌瑞）被授予臨床試驗批件，標志著該所在PARP抑制劑研究開發
藥物警戒：美國警告質子泵抑制劑引發低鎂血癥
2011年3月2日，美國食品和藥物管理局(FDA)向公眾發布信息，警示如果長期使用質子泵抑制劑(PPI)可導致血液中鎂含量降低，引起低鎂血癥。低鎂血癥可導致嚴重的肌肉痙攣、心律失常和驚厥，然而患者并不總是出現這些癥狀。所有PPI處方藥說明書都將加入有關低鎂血癥的風險信息，但非處方藥說明書未進行此
Loxo選擇性RET激酶抑制劑獲突破性藥物資格
Loxo Oncology是一家專注于開發高度選擇性小分子靶向藥物用于治療由基因組學定義的癌癥/腫瘤的臨床階段生物制藥公司。近日，該公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予選擇性RET抑制劑LOXO-292治療兩種類型癌癥的突破性藥物資格（BTD）*，具體為：1）接受含鉑化療以及一種PD-
藥物基因檢測對P2Y12抑制劑方案轉換影響甚微
2017年11月11～15日，2017年美國心臟協會（AHA）科學年會于美國加州阿納海姆隆重召開。會議期間，在抗栓Late-breaking重磅研究專題中，杜克大學醫學中心Roe MT教授報道了GEMINI-ACS-1研究的一項新分析，評估了臨床常規進行CYP2C19基因檢測對急性冠脈綜合征（A
上海藥物所研究揭示腫瘤代謝抑制劑個性化治療策略
近10年來，靶向腫瘤代謝異常成為抗腫瘤新藥研發領域備受關注的研究方向之一。當前，針對十余個代謝酶靶點的數十個小分子抑制劑正處在臨床前和臨床研究中。其中，靶向異檸檬酸脫氫酶（Isocitrate dehydrogenase，IDH）突變的抑制劑已經分別于2017年和2019年被美國FDA批準用于攜
PCSK9－抑制劑及－CETP－抑制劑
? 新興治療藥物將再次振興血脂異常治療藥物的市場，據新的研究稱，目前血脂異常治療藥物受制于主導產品的ZL到期。新型前蛋白轉化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制劑與膽固醇酯轉移蛋白 （CETP） 抑制劑將在 2013-2023 年后半程**血脂異常藥物市場出現顯著增長，Decision Res
PRRP抑制劑
PARP抑制劑是一種能夠影響癌細胞的自我復制方式的醫學用劑。PARP可以使乳腺癌藥物有效地發揮作用，這種藥物還可以治療卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等擁有相同“流氓基因”的遺傳性癌癥。 PARP抑制劑對于其他病癥的抑制作用還在不斷的研究當中，使用時需謹慎注意其可能存在的毒性。 抗癌藥物 英國紐
化學抑制劑
純硫酸鋅在空氣中久貯不變黃，置于干燥空氣中失去水而成白色粉末。有多種水合物：在0－39℃范圍內與水相平衡的穩定水合物為七水硫酸鋅，39－60℃內為6水硫酸鋅，60－100℃內則為一水硫酸鋅。當加熱到280℃時各種水合物完全失去結晶水，680℃時分解為硫酸氧鋅，750℃以上進一步分解，zui后在930
上海藥物所發現線粒體復合物Ⅲ抑制劑改善代謝綜合癥
二甲雙胍、噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物都具有調控線粒體的功能，并且其抗糖尿病的作用與抑制線粒體呼吸從而調控細胞能量狀態有關。線粒體功能調節劑展現了改善代謝綜合癥的有利效應，中國科學院上海藥物研究所李佳研究組利用線粒體復合物Ш的抑制劑嘧菌酯（azoxystrobin，AZOX，一種常用農藥）作為工具化
上海藥物所發現線粒體復合物Ⅲ抑制劑改善代謝綜合癥
二甲雙胍、噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物都具有調控線粒體的功能，并且其抗糖尿病的作用與抑制線粒體呼吸從而調控細胞能量狀態有關。線粒體功能調節劑展現了改善代謝綜合癥的有利效應，中國科學院上海藥物研究所李佳研究組利用線粒體復合物Ш的抑制劑嘧菌酯（azoxystrobin，AZOX，一種常用農藥）作為工具化
上海藥物所新型拓撲異構酶抑制劑研究取得新進展
桔霉素三聚體Tricitrinol B結構 拓撲異構酶II(Topo II)抑制劑是一類重要的抗腫瘤藥物。目前臨床上使用的Topo II抑制劑存在著毒副作用大、易產生耐藥性的缺點，而新型Topo II抑制劑的研發因化合物結構類型的局限進展緩慢。極端環境中的微生物因其獨特的結構和生理
新冠藥物研發，蛋白酶抑制劑、Nsp15－蛋白結構“齊發力”
目前，新冠病毒肺炎疫情（COVID-19）在全球肆虐。如何跑贏這場沒有硝煙的“戰爭”，學術界、企業界、一線醫護人員都在分秒必爭。當下，全球尚無批準用于預防和治療新冠病毒感染的疫苗和藥物。“老藥新用”或許可以讓我們從現有藥物中發現更多價值。尤其是疫情當前，這樣“抄近道”的思路，能夠減少時間成本。圖
首創IDH1抑制劑Tibsovo獲美國FDA突破性藥物資格
Agios是美國知名的癌癥生物制藥公司，是研究細胞代謝治療癌癥和罕見遺傳病領域的領導者。近日，該公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予靶向抗癌藥Tibsovo（ivosidenib）突破性藥物資格（BTD），聯合阿扎胞苷（azacitidine ）治療攜帶異檸檬酸脫氫酶-1（IDH1）突
新型ADC藥物在美優先審查，治療PD(L)1抑制劑難治患者
西雅圖遺傳學公司（Seattle Genetics）與安斯泰來（Astellas）近日聯合宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已受理雙方提交的一份生物制品許可申請（BLA）并授予了優先審查，該BLA尋求加速批準抗體藥物偶聯物（ADC）enfortumab vedotin，用于治療局部晚期或轉移性
MDS新藥！首創IDH1抑制劑Tibsovo獲突破性藥物資格
Agios是美國知名的癌癥生物制藥公司，是研究細胞代謝治療癌癥和罕見遺傳病領域的領導者。近日，該公司宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予靶向抗癌藥Tibsovo（ivosidenib）突破性藥物資格（BTD），用于治療經FDA批準的一款檢測方法證實攜帶一種易感IDH1突變的復發或難治性骨髓
抗擊腫瘤！上海藥物所PI3K抑制劑調控腫瘤免疫機制
PI3Kα可在多種實體瘤中發生高頻率基因擴增或激活性突變，是重要的腫瘤治療靶標。CYH33是中國科學院上海藥物研究所等研發的全新結構PI3Kα高選擇性高活性抑制劑，目前已完成Ia期臨床試驗。近期，上海藥物所腫瘤研究中心及其合作者在對CYH33進行系列研究基礎上，與中科院上海營養與健康研究所合作發
上海藥物所發現萘酰胺類VEGFR2酪氨酸激酶抑制劑
許多生長因子及其受體參與了腫瘤的血管新生，其中血管內皮生長因子（vascular endothelial growth factors，VEGFs）及其受體（vascular endothelial growth factor receptors，VEGFRs）起主要作用。特別是VEGF所介導的